Etude Des Interactions Des R cepteurs Nicotiniques Avec Leurs Ligands

Les rcepteurs nicotiniques (nAChR) sont des protines membranaires qui appartiennent la superfamille des rcepteurs Cys-loop. Chez les mammifres, ces rcepteurs sont impliqus dans la transduction du signal nerveux. L'actylcholine est le ligand naturel des nAChR. Il existe une grande varit de rcepteurs nicotiniques qui interviennent dans diffrents processus cognitifs. De ce fait, ils sont impliqus dans de nombreux dysfonctionnements neuronaux et constituent une cible thrapeutique prometteuse. La conception de nouveaux ligands ciblant ces rcepteurs ncessite en amont de caractriser les dterminants structuraux qui dfinissent l'effet agoniste (ligand qui stabilise la forme ouverte du rcepteur) ou antagoniste (ligand qui stabilise la forme ferme du rcepteur) d'un ligand pour un rcepteur. Ces dterminants structuraux sont analyss ici, l'aide de techniques de modlisation et d'arrimage molculaire.