IRESSA-A dobrodziejstwo dla raka jelita grubego

Naskrkowy receptor czynnika wzrostu (EGFR) jest badany jako cel terapeutyczny dla nowotworw. Linie komrek raka jelita grubego s w rnym stopniu zalene od autokrynnej stymulacji EGFR. Dlatego te niniejsza ksika bada wpyw selektywnego inhibitora tyrozynowej kinazy EGFR, Gefitinibu ('Iressa', ZD1839), na proliferacj i przetrwanie linii komrkowych raka jelita grubego, ktrych autonomiczna proliferacja jest zalena od ligandu EGFR lub niezalena od ligandu EGFR. Wykorzystujc podejcie obliczeniowe, opracowano rne analogi strukturalne dla Iressy, w jaki sposb hamuje ona kinaz naskrkowego czynnika wzrostu; badania obejmuj charakter raka jelita grubego oraz sposb dziaania Iressy w celu powstrzymania raka, a take wyjaniaj zwizanie ligandw w kinazie EGFR. Konsekwencje pomagaj zrozumie natur naskrkowej kinazy receptora czynnika wzrostu oraz to, jak hamowa wewntrz- i zewntrzkomrkowy sygna. Waciwoci In-silico uatwiaj efektywniejsze projektowanie bibliotek do bada przesiewowych i su jako podstawa dla wielu profilw zwizkw ADME i oceny zdolnoci lekowych w caym acuchu wartoci odkrytych lekw. Przyczynia si rwnie do zatrzymania rozwoju raka; jest to nowa wytyczna dotyczca projektowania inhibitorw.