IRESSA - Ein Segen fr Darmkrebs

Der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) wird derzeit als therapeutisches Ziel fr Krebserkrankungen untersucht. Dickdarmkrebs-Zelllinien sind variabel abhngig von der autokrinen Stimulation des EGFR. Dieses Buch untersucht daher die Auswirkungen eines selektiven EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitors, Gefitinib ('Iressa', ZD1839), auf die Proliferation und das berleben von Dickdarmkrebs-Zelllinien, deren autonome Proliferation entweder EGFR-Ligand-abhngig oder EGFR-Ligand-unabhngig ist. Unter Verwendung eines rechnergesttzten Ansatzes wurden verschiedene strukturelle Analoga fr Iressa entwickelt, wie es die epidermale Wachstumsfaktor-Kinase hemmt; die Studien umfassen die Art des Dickdarmkrebses und die Art und Weise, wie Iressa Krebs stoppt und auch die Ligandenbindung in der EGFR-Kinase erklrt. Die Folgen helfen, die Natur der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptorkinase zu verstehen und zu verstehen, wie intra- und extrazellulre Signale gehemmt werden knnen. Die In-silico-Eigenschaften erleichtern ein effizienteres Design von Screening-Bibliotheken und dienen als Grundlage fr zahlreiche ADME-Substanzprofilierungen und Bewertungen der Arzneimittelfhigkeit entlang der Wertschpfungskette der Arzneimittelentdeckung. Sie hilft auch, die Krebsentwicklung zu stoppen; eine neue Richtlinie fr die Entwicklung von Inhibitoren.